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喹诺酮类药物发展史

频道:业内乐鱼足彩app 公布的准确时间:2023-07-01

乐鱼足彩app:一、喹诺大环内酯口服药的得知

1946年,美式斯特林•怀特研究院的有机化学家勒谢(George Y. Lesher,1926-1990)博士进行了一项实验,试图合成氯奎宁。在合成过程中,他偶然发现了萘啶酸这一副产物。经过常规筛选,他发现萘啶酸具有抗菌活性。1962年,勒谢报道了萘啶酸🥀用于治疗尿路感染,成为第一个喹诺酮类药物。

乐鱼足彩app:二、喹诺大环内酯制剂的意义规则

喹诺酮类药物机理是通过抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶,从而干扰细菌DNA复制,最终导致细菌死亡。DNA回旋酶对于细菌的复制、转录和修复💛起决定作用,拓扑异构酶IV在细菌细胞壁的分裂中对染色体的分裂起决定作用。喹诺酮类药物通过抑制这两种酶,阻断细菌DNA复制,从而发挥抗菌作用。

乐鱼足彩app:三、喹诺胺类中药的发展前景

第一代喹诺酮类药物于1962年上市,代表药物有萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸等,针对大肠杆菌、痢疾杆菌及少部分变形杆菌有抑制活性。因其口服吸收率低,只适𝓰用于治疗革兰阴性菌所致的泌尿系统感染和肠道感染,且疗效不佳,现已基本退出临床治疗市场。

1969年其三代喹诺胺类用量面市,指代用量有吡哌酸、西诺沙星、氟甲喹等,与第一名代用量相对,🙈防菌谱扩展、不当反应迟钝少因此半衰期更长,对革兰氏弱阳菌有很大定的遏制功效,一般用🌟在医疗尿路妇科感动和人工呼吸系统妇科感动等,所以口服药消除率低,现下临床试验上要用也较少。

通过结构修饰在喹诺酮母核的C6或者C8位引入氟原子合成了第三代𝄹喹诺酮类药物,并在侧链引入了吡嗪环、甲基噁唑环或者环丙烷,代🥃表药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、帕珠沙星等,其抗菌谱较第二代更广,增强了对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制效果,可杀灭分枝杆菌、支原体、衣原体等,对肺炎球菌也有很好的抑制活性。其中8位氟取代的洛美沙星和氟罗沙星,出现了较多的光敏副作用,8位氟取代逐渐被放弃。

 🐎迄今为止,喹诺酮药物已经发展到了第四代,代表药物西普卢利沙星、曲伐沙星、阿拉曲沙星、德拉沙星、克林沙星、贝西沙星、西他沙星、非那沙星、加替沙星、吉米沙星等,第四代喹诺酮类药物保留了C6的氟原子,在C5或C8引入了氨基、甲基、氯原子或甲氧基,在抗菌谱、抑菌效果、血浆半衰期和药动学性质都有显著的变化,既保留了前三代抗革兰氏阴性菌的活性,又增强了抗革兰氏阳性菌和厌氧菌的活🌟性, 对军团菌、支原体、衣原体均显示出较强的作用,这使得第四代喹诺酮药物较前三代相比,具有更广的抗菌谱并且更不易产生耐药性。吸收快、体内分布广、血浆半衰期长是第四代喹诺酮类药物的药代动力学显著的特点。

乐鱼足彩app:四、新提出申请的喹诺大环内酯药品

2014年3月,由Taigen Biotechnology开发的苹果酸奈诺沙星注射剂及及胶囊剂在中国台湾首次上市。2015年9月,由Maruho Co., Ltd开发的奥泽沙星乳膏、洗剂在日本首次上市。2017年6月,由Dong Wha Pharmaceuticals开发的德拉沙星镁片剂、注射剂在美国首次上市。2018年4月,由Dong Wha Pharmaceuticals开发的盐酸扎博沙星片  在韩国首次上市。2020年11月,由Kyorin开发的盐酸拉库沙星注射剂在日本首次上市。

乐鱼足彩app:五、左氧氟沙星的进步

左氧氟沙星属于3.代喹诺酮类药物。左氧氟沙星制剂原研💟厂家为第一三共株式会社,其口服制剂首次于1993年10月在日本获批上市,商品名为CRAVIT;在美国,JANSSEN公司取得第一三共授权,其生产的左氧氟沙星注射꧃液于1996年最早在美国上市,商品名为LEVAQUIN,规格为25mg/ml,并被列为RLD和RS,与之同时上市的左氧氟沙星5%葡萄糖注射液(5mg/ml)也被列为RLD;在欧洲,Sanofi-Aventis取得第一三共授权,并于1997年率先在英国、奥地利、芬兰、荷兰上市了左氧氟沙星注射液,商品名为Tavanic,规格为5mg/ml。

乐鱼足彩app 于2020年9月8日取得左氧氟沙星氯化钠注射液药品注册批件,规格:50m1:左氧氟沙星0.25g、100m1:左氧氟沙星0.5g,包装形式为三层共挤输液用袋、直立式聚丙烯输液袋。于2020年12月25日取得左氧氟沙星片药品注册批件,规格:0.5g,包装形式为铝塑包装。于2022年6月16日取得左氧氟沙星注射液药品注册批件,规格:10m1:0.25g、20ml:0.5g,包装形式为聚丙烯安瓿。

乐鱼足彩app:六、结语

喹诺酮类药品因其抗菌谱广、疗效显著、使用方便等原因,在抗菌治疗领域发挥着重要作用。随着该类药物的广泛、长期使用,细菌逐渐出现耐药性。结合喹诺酮类药物的构效关系,进行结构优化,以期发现具有双重或多重作用♓机制、对耐药菌活性增强、毒副作用更小的喹诺吩噻嗪用药。

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